Thuốc Vardenafil: Công dụng, Liều dùng, Thử nghiệm lâm sàng, Giá bán

Tổng quan về thuốc Vardenafil

Vardenafil là một loại thuốc có tác dụng ức chế enzyme PDE5 dùng cho những người bị rối loạn cương cứng dương vật.  Một số biệt dược có tên thương mại là: Levitra, Varafil 10, Vasanlog ODT, Melygra 10mg, Levitra ODT, Levivina, Vardelena, Ocehappy, Melygra 1h,…

Các biệt dược này có thể được bào chế dưới hai dạng:

• Dạng viên nén bao phim: Sử dụng ở dạng uống, khi dùng nên nuốt trọn viên thuốc với nước lọc, tránh bẻ đôi hoặc nghiền nát thuốc.
• Dạng viên nén tan trong miệng: Sau khi uống, viên nén phân tán trong miệng mà không cần nước. Thời gian trung bình để nồng độ thuốc trong cơ thể đạt cao nhất dao động từ 45 đến 90 phút và tương tự hoặc hơi chậm hơn (8 – 45 phút) so với viên nén bao phim.

Lịch sử nghiên cứu và phát triển Vardenafil

• 9/4/2001, Bayer Pharmaceuticals công bố Vardenafil có tác dụng đối với những người bị rối loạn cương cứng dương vật.
• 25/9/2001 Bayer đã nộp đơn đăng ký thuốc mới cho Vardenafil với công dụng điều trị cho những người bị rối loạn cương cứng dương vật ở các nước Hoa Kỳ và Mexico.
• 15/11/2001, Bayer ký hợp đồng quảng cáo với GlaxoSmithKline để cùng nhau quảng cáo Vardenafil trên toàn thế giới.
• 28/12/2001, Bayer và GlaxoSmithKline nộp đơn xin cấp phép tiếp thị Vardenafil lên Cơ quan Đánh giá Dược phẩm Châu Âu (EMEA).
• 7/3/2003, Ủy ban Châu Âu đồng ý cho Bayer và GlaxoSmithKline tiếp thị thuốc Levitra là thuốc có tác dụng điều trị cho những người bị rối loạn cương cứng dương vật ở Châu Âu.
• 20/8/2003, Bayer và GlaxoSmithKline được FDA phê duyệt để sử dụng Vardenafil cho những người bị rối loạn cương cứng dương vật ở Hoa Kỳ.

Dược lực học

Khi có kích thích tình dục, lượng cGMP trong máu tăng lên khiến cơ trơn mạch máu giãn ra, giúp máu chảy vào dương vật nhiều hơn. PDE5 là enzyme có tác dụng thoái hóa cGMP.

Vardenafil sẽ nhờ vào việc ức chế enzyme PDE5 để gây ra tác dụng giãn cơ trơn, tăng lưu lượng máu đến dương vật, từ đó giúp cho việc cương cứng dương vật được diễn ra dễ dàng hơn.

Vardenafil sẽ tạo ra được tác dụng khi có hoạt động kích thích tình dục.

Một số nghiên cứu về thuốc Vardenafil

Nghiên cứu chéo mù đôi ở nam giới khỏe mạnh để xác định tác dụng phụ trên mắt của Vardenafil

• Mục đích: Xác định các tác dụng không muốn trên mắt gây ra bởi Vardenafil.
• Phương pháp: Thực hiện nghiên cứu chéo hai lần, ngẫu nhiên, mù đôi có đối chứng là giả dược. Tiến hành các kiểm tra cho những người tham gia nghiên cứu: kiểm tra thị lực màu Farnsworth – Munsell D100, điện đồ, khám mắt cơ bản.
• Kết quả: Sau 1 giờ và 6 giờ sử dụng Vardenafil Hydrochloride có sự tăng lên nhiều của tổng điểm lỗi Farnsworth – Munsell D100 và sau 1 giờ có dòng lỗi 3 và 4. Sau 24 giờ, các tổng điểm lỗi và dòng lỗi không bị thay đổi, độ trễ của sóng điện đồ không bị ảnh hưởng, các cuộc khám mắt cơ bản không thấy các bất thường nào.
• Kết luận: Mặc dù việc sử dụng Vardenafil ban đầu có một chút thay đổi chức năng của võng mạc, nhưng sau đó do thuốc được hấp thu tốt nên không có những tác dụng không mong muốn nào xảy ra.

  

Nghiên cứu so sánh tác dụng của Vardenafil, Sildenafil và Tadalafil trong việc điều trị những tổn thương do vấn đề thiếu máu cục bộ gây ra trên buồng trứng ở chuột

• Phương pháp: Nghiên cứu được tiến hành trên 30 con chuột bạch tạng Wistar giống cái, chúng được tách ngẫu nhiên thành các nhóm 6 con. Các tác nhân được tiêm vào phúc mạc của chúng trước khi mổ 30 phút, sau đó thủ thuật xoắn buồng trứng được tiến hành trong 3 giờ, sau đó sẽ được loại bỏ.
• Kết quả: Những con chuột được dùng Sildenafil và Vardenafil thì các chỉ số viêm gia tăng không đáng kể. Những con chuột dùng Tadalafil được bảo vệ khỏi sự thoái hóa tế bào. Vardenafil còn giúp ngăn chặn những tác hại do phù, tắc nghẽn mạch máu và thoái hóa tế bào gây ra. Chỉ số AMH khác nhau giữa nhóm xoắn và nhóm sử dụng Vardenafil, còn nhóm sử dụng Tadalafil và Sildenafil giống với nhóm bình thường.
• Kết luận: Việc sử dụng Tadalafil, Sildenafil và Vardenafil giúp giảm thiểu những tổn thương do thiếu máu cục bộ gây ra trên chuột. Sildenafil và Tadalafil giúp bảo vệ dự trữ buồng trứng tốt hơn Vardenafil.

  

So sánh việc sử dụng Vardenafil và Sildenafil cho những người bị rối loạn cương cứng dương vật

Đã có các nghiên cứu được tiến hành và đều cho thấy rằng việc sử dụng Vardenafil và Sildenafil cho những người bị rối loạn cương cứng dương vật đều mang lại những hiệu quả và tính an toàn tương tự nhau, chỉ có một vài sự khác biệt nhỏ như: Vardenafil ít bị tác động bởi thức ăn hơn Sildenafil, Vardenafil không nên dùng nếu bệnh nhân bị hội chứng QT dài.

Chỉ định

Vardenafil được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân bị rối loạn cương cứng dương vật.

Liều dùng và cách dùng của Vardenafil

Liều dùng

Liều khởi đầu nên uống 10mg Vardenafil trước khi quan hệ tình dục khoảng 25 – 60 phút.

Có thể tăng liều lên 20mg hoặc giảm xuống 5mg.

Tối đa một ngày uống thuốc một lần.

Cách dùng

Thuốc sử dụng theo đường uống, thời điểm dùng thuốc không phụ thuộc vào thức ăn.

Hiệu chỉnh liều

Có suy giảm chức năng thận:

• Mức độ nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinin > 30ml/phút): không cần hiệu chỉnh liều.
• Mức độ nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút): liều khởi đầu nên uống 5mg Vardenafil, sau đó có thể tăng lên liều 10mg, 20mg.

Có suy giảm chức năng gan:

• Mức độ nhẹ (thuộc phân loại Child – Pugh A): không cần hiệu chỉnh liều.
• Mức độ trung bình (thuộc phân loại Child – Pugh B): liều khởi đầu nên uống 5mg Vardenafil, sau đó có thể tăng lên liều 10 mg.

Người cao tuổi: liều khởi đầu nên uống 5mg Vardenafil, có thể tăng lên 10mg hoặc 20mg theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Chống chỉ định

Không được dùng Vardenafil trong các trường hợp:

• Bệnh nhân dị ứng với Vardenafil hoặc với bất cứ thành phần nào có trong thuốc.
• Bệnh nhân đang dùng các thuốc có bản chất là nitrat, nitric oxyd hoặc nitrit hữu cơ.
• Bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế enzyme protease của HIV.

Tác dụng phụ của Vardenafil

Những người sử dụng Vardenafil thường gặp các tác dụng phụ như: đầu đau nhức, choáng váng, giãn mạch, chảy máu ở mũi, chậm tiêu hóa.

Ngoài ra, sử dụng Vardenafil còn gây các tác dụng phụ khác như: phù, rối loạn giấc ngủ, rối loạn thị giác, thay đổi thị lực về màu sắc, đau nhức mắt, khó chịu mắt, mắt nhạy cảm với ánh sáng, rối loạn cảm giác, ù tai, cảm giác hồi hộp, tim đập nhanh, khó thở, cảm giác nôn nao, đau bụng, đi ngoài, nổi mẩn, đau lưng, đau cơ, đau ngực, dị ứng, hay quên, hạ huyết áp.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra.

Tham khảo:

Thuốc Viagra hàng xịn hộp 4 viên: phân biệt thật giả, giá bán

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc

Lưu ý đến những vấn đề tim mạch trước khi sử dụng Vardenafil. Không nên sử dụng Vardenafil cho những người được xác định không nên có những hoạt động tình dục do có vấn đề về tim mạch.

Lưu ý những người có thể bị ảnh hưởng đáng kể bởi tác dụng giãn mạch, từ đó gây hạ huyết áp của Vardenafil như những người có các yếu tố khiến cho sự lưu thông máu ở thất trái gặp khó khăn (hẹp động mạch chủ, phì đại cơ tim gây tắc nghẽn).

Vardenafil có thể kéo dài khoảng QT của người sử dụng nên cần chú ý khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân bị kéo dài khoảng QT hoặc đang sử dụng thuốc kéo dài khoảng QT.

Lưu ý khi dùng Vardenafil cho những người có những bất thường về hình dạng dương vật (dương vật gập góc, bệnh Peyronie), những người bị bệnh lý khi dương vật cương cứng sẽ bị đau (bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu).

Không nên sử dụng Vardenafil cùng với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác do chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Trong quá trình sử dụng Vardenafil, nếu xảy ra tình trạng bị mất thị lực đột ngột cần dừng sử dụng thuốc, thông báo cho bác sĩ biết

Ảnh hưởng trên phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc không có chỉ định trên phụ nữ.

Tương tác thuốc

• Các thuốc ức chế CYP3A4 (Erythromycin, Ketoconazol): khi sử dụng cùng Vardenafil sẽ làm tăng AUC và Cmax của Vardenafil.
• Thuốc ức chế protease của HIV (Indinavir, Ritonavir): khi sử dụng cùng Vardenafil sẽ làm tăng AUC và Cmax của Vardenafil.
• Các thuốc chẹn alpha: khi sử dụng cùng Vardenafil có thể làm tăng khả năng hạ huyết áp.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống thuốc được hấp thu nhanh trong đường tiêu hóa.

Bữa ăn có nhiều chất béo (> 57% chất béo) sẽ làm giảm sự hấp thu Vardenafil.

Bữa ăn thông thường (< 30% chất béo) không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu của Vardenafil.

Phân bố

Thuốc được phân bố nhiều vào các mô trong cơ thể.

Thuốc có Vd = 208l.

Vardenafil và chất chuyển hóa M1 của nó gắn nhiều với protein huyết tương (khoảng 95%).

Chuyển hóa

Thuốc được gan chuyển hóa nhờ các men CYP3A4, tạo ra các chất chuyển hóa M1.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết phần lớn cùng với phân (91 – 95% lượng thuốc đã dùng), thuốc cũng được bài tiết qua đường nước tiểu (2 – 6% lượng thuốc đã dùng).

Dược động học của những đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Những người cao tuổi (> 65 tuổi) có độ thanh thải Vardenafil nhỏ hơn so với những người trẻ, từ đó khiến cho nồng độ của thuốc cũng như các chất chuyển hóa của nó trong máu cao hơn so với những người trẻ.

Người suy giảm chức năng thận

Những người suy giảm chức năng thận mức độ nhẹ (có độ thanh thải creatinin từ 50 – 80ml/phút) hoặc mức độ trung bình (có độ thanh thải creatinin từ 30 – 49ml/phút) thì các thông số dược động học không thay đổi.

Những người suy giảm chức năng thận mức độ nặng (có độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút) thì AUC tăng khoảng 21%, Cmax giảm khoảng 23% so với những người bình thường.

Người suy giảm chức năng gan

Những người bị suy giảm chức năng gan thuộc phân loại Child – Pugh A và B thì có độ thanh thải Vardenafil giảm đi, AUC và Cmax đều tăng lên.

Còn những người bị suy giảm chức năng gan thuộc phân loại Child – Pugh C thì chưa có dữ liệu.

Một số biệt dược được cấp phép hiện nay

Levitra ODT

• Nhà sản xuất: Bayer Pharma AG – Đức.
• Hoạt chất – Hàm lượng: Vardenafil – 10mg.
• Dạng bào chế: Viên nén tan trong miệng.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ * 2 viên.
• SĐK: VN-19388-15.
• Giá bán: 140.000 VNĐ/viên.

Vardelena

• Nhà sản xuất: Công ty TNHH sinh dược phẩm Hera – Việt Nam.
• Hoạt chất – Hàm lượng: Vardenafil (dưới dạng Vardenafil hydrochloride trihydrate) – 10mg.
• Dạng bào chế: Viên nén phân tán trong miệng.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ * 4 viên.
• SĐK: VD-30155-18.
• Giá bán: 50.000 VNĐ/viên.

  

Vasanlog ODT

• Nhà sản xuất: Công ty TNHH liên doanh HASAN – DERMAPHARM – Việt Nam.
• Hoạt chất – Hàm lượng: Vardenafil (dưới dạng Vardenafil hydrochloride trihydrate) – 10mg.
• Dạng bào chế: Viên nén phân tán trong miệng.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ * 2 viên, hộp 2 vỉ * 2 viên, hộp 5 vỉ * 2 viên.
• SĐK: VD-33920-19.
• Giá bán: 50.000 VNĐ/viên.

Levina

• Nhà sản xuất: Xí nghiệp dược phẩm 150 – Bộ Quốc Phòng – Việt Nam.
• Hoạt chất – Hàm lượng: Vardenafil monohydrochloride – 20mg.
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ * 4 viên, hộp 1 chai * 10 viên.
• SĐK: VD-12698-10.
• Giá bán: 70.000 VNĐ/viên.

Melygra 1h

• Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông – Việt Nam.
• Hoạt chất – Hàm lượng: Vardenafil (dưới dạng Vardenafil hydrochloride trihydrate) – 20mg.
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ, 2 vỉ * 1 viên, hộp 1 vỉ, 2 vỉ * 2 viên.
• SĐK: VD-31832-19.
• Giá bán: 70.000 VNĐ/viên.

Copy ghi nguồn: Tạp chí sức khỏe Heal Central