Các thuốc giảm đau, chống viêm đóng vai trò quan trọng trong điều trị các bệnh. Trong bài viết này, Heal Central sẽ gửi tới độc gỉ những thông tin chi tiết về thuốc Celecoxib.
Lịch sử nghiên cứu và phát triển
- Ngay từ thời điểm là những năm 460 – 377 TCN, ông tổ của nghề y là Hypocrate đã tìm ra tác dụng hạ sốt của dịch chiết từ vỏ cây liễu.
- Mãi đến năm 1838, nhà khoa học Raffaelle Peria đã điều chế ra hoạt chất acid acetylsalicylic từ vỏ cây liễu.
- 15 năm sau tức vào năm 1853, một nhà khoa học người Đức đã thành công trong việc chế tạo acid acetylsalicylic thành một thuốc hạ sốt chống viêm đầu tiên trong lịch sử và được hãng Bayer cho lưu hành trên thị trường với tên gọi aspirin.
- Celecoxib được ra đời vào năm 1999 với cơ chế tác dụng lên enzyme Cox -2 khác hoàn toàn so với các thuốc tiền nhiệm ức chế enzym Cox -1. Từ đó hứa hẹn một giải pháp làm hạn chế các tác dụng phụ của thuốc chống viêm không steroid.
Dược lực học
- Celecoxib thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid tác dụng theo cơ chế ức chế chọn lọc thụ thể cyclooxygenase (cox – 2) từ đó đem lại tác dụng chống viêm, hạ sốt, giảm các cơn đau.
- Cơ chế tác dụng cụ thể: celecoxib ức chế sự tổng hợp Prostaglandin thông qua việc ức chế các thụ thể (receptor) có trong enzyme cyclooxygenase – 2 (cox – 2) từ đó làm giảm tổng hợp các tiền chất Prospan Kadin.
- Mặc dù trong nhóm thuốc không steroid thì Celecoxib lại không ức chế enzym isoenzym cyclogenesis-1 ( cox – 1) ở bất kỳ nồng độ nào. Cox – 1 là một enzym cấu trúc có mặt ở hầu hết các mô, các tế bào bạch cầu và tiểu cầu. Do tính chất không ức chế lên Cox – 1 mà Celecoxib gây ra ít tác dụng phụ so với nhóm thuốc chống viêm không steroid ức chế trực tiếp lên Cox – 1.
Thí nghiệm lâm sàng của Celecoxib
Nghiên cứu về các nguy cơ tim mạch khi sử dụng Celecoxib:
Thí nghiệm được tiến hành trên hơn 2500 bệnh nhân đang mắc viêm xương khớp hoặc viêm khớp dạng thấp được chia thành 2 nhóm trong đó nhóm 1 cho sử dụng celecoxib (tác dụng lên Cox – 2) và nhóm 2 sử dụng ibuprofen (tác động lên Cox -1) liên tục trong vòng 20 tháng. Nghiên cứu này đã không tìm ra được các bằng chứng thể hiện sự khác biệt giữa số ca tử vong ở bệnh nhân ở 2 nhóm. ở nhóm 1 thì tỉ lệ tử vong là 2.3% trong đó ở nhóm 2 thì tỉ lệ 2.5%. trong nghiên cứu này thì celecoxib được giới hạn ở liều 200mg / ngày. Nghiên cứu này đã cho bệnh nhân có một sự lựa chọn khi sử dụng celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid với liều dụng thấp hơn và cho ít tác dụng phụ hơn so với các thuốc không steroid khác.
Dược động học
Hấp thu
Thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Độ rộng của dạ dày có ảnh hưởng lớn đến tốc độ hấp thu của thuốc.nếu uống thuốc khi no hoặc uống cùng với các thức ăn có nhiều chất béo khiến nồng độ Celecoxib trong huyết tương chậm đạt đỉnh hơn so với uống thuốc lúc đói. Tuy nhiên khả năng hấp thu lại không bị ảnh hưởng bởi thức ăn cho nên uống thuốc sau ăn vẫn chấp nhận được.
Phân bố
Thuốc chủ yếu đi đến các tế bào mô, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định xấp xỉ 7.14 lít / kg (400 lít). Ở nồng độ điều trị có đến 97% Celecoxib phân bố trong huyết tương.
Chuyển hóa
Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa thành sản phẩm không hoạt tính bới enzym cytochrom CYP450 2C9 ở gan.
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc là 11h, hệ số thanh thải của người bình thường khi uống celecoxib là 500ml / phút. Thời gian bán thải có thể tăng đối với người đang mắc suy thận. Celecoxib được cơ thể thải trừ với 57% qua phân, 27% qua nước tiểu và chỉ có 3% là thải không chuyển hóa.
Chỉ định
- Điều trị các cơn đau do thoái hóa khớp ở người lớn tuổi.
- Điều trị chứng viêm khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
- Điều trị đau cấp, các cơn đau sau các cuộc phẫu thuật.
- Điều trị thống kinh nguyên phát.
- Một số tác dụng của sản phẩm không được đề cập ở trên. Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi bạn muốn sử dụng thuốc Celecoxib với bất kỳ thuốc nào khác.
Xem thêm: Thuốc Alaxan 500mg là thuốc gì? Công dụng, liều dùng, giá bao nhiêu?
Cách sử dụng Celecoxib
Cách dùng
- Celecoxib được bào chế dạng viên uống vì vậy bạn nên nuốt cả viên thuốc với một lượng nước vừa đủ.
- Bạn nên uống trọn vẹn viên thuốc, không nên nhai hay nghiền nhỏ rồi uống trừ trường hợp bất khả kháng bệnh nhân không nuốt được thì nghiền nát viên thuốc rồi hòa vào nước để uống.
- Hãy uống liều thấp nhất có hiệu quả và thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị.
- Hãy dùng thuốc liên tục, đột ngột ngừng sử dụng thuốc có thể dẫn đến các triệu chứng bệnh trở nên tệ hơn. Do đó chỉ được phép ngừng thuốc khi có sự đồng ý của bác sĩ.
Liều dùng
- Tùy theo thể trạng của bệnh nhân mà các bác sĩ sẽ kê liều sao cho phù hợp. Sau đây là liều dùng phổ biến nhất được nhiều nhà sản xuất đề xuất trong tờ hướng dẫn sử dụng:
- Thoái hóa xương – khớp sử dụng liều 200mg chia đều cho 2 lần dùng trong ngày.
- Viêm khớp dạng thấp
- Đối với người lớn, liều thông thường: 100 – 200 mg x 2 lần/ ngày.
- Đối với trẻ em có cân nặng từ 10 – 25 kg dùng liều 50mg/ lần, ngày dùng 2 lần.
- Đối với trẻ có cân nặng lớn hơn 25kg, liều 100mg/ lần, ngày dùng 2 lần.
- Đối với người mắc Viêm cột sống dính khớp ở người lớn: Ngày 200 mg x 1 lần / ngàym, có thể chia ra làm 2 lần uống trong ngày. Nếu sau 6 tuần sử dụng liên tục mà không có các dấu hiệu tiến triển thì có thể tăng có thể tăng lên 400 mg / ngày. Nếu sau 6 tuần tiếp theo mà vẫn không các tiến triển thì yêu cầu bác sĩ tư vấn để chuyển sang sử dụng thuốc khác..
- Người mắc Polyp đại – trực tràng: dùng liều 400mg x 2 lần / ngày.
Đau nói chung và thống kinh:
- Người lớn: uống liều khởi đầu là 400 mg, uống 1 lần, tiếp theo giảm liều xuống còn 200 mg nếu cần, trong ngày đầu. liều duy trì để giảm đau sử dụng 200 mg x 2 lần / ngày.
- Người cao tuổi: nhìn chung người cao tuổi không cần phải điều chỉnh liều so với liều của người trưởng thành. Tuy nhiên nếu người cao tuổi có cân nặng dưới 50kg thì cần cân nhắc và sử dụng ở liều thấp nhất có thể.
Đối với người bị suy gan: nếu tình trạng suy gan ở mức độ nhẹ thì vẫn dùng Celecoxib bình thường, suy gan cấp độ vừa thì được các chuyên gia khuyến cáo giảm liều xuống còn một nửa. Nếu bệnh nhân suy gan nặng thì tuyệt đối không sử dụng Celecoxib.
Đối với người bị suy thận: vẫn chưa có những nghiên cứu kĩ càng đối với nhóm bệnh nhân này. Vì vậy khi sử dụng Celecoxib cho các đối tượng này thì đi đôi với đó là việc theo dõi các chỉ số sinh hóa của thận đặc biệt cần theo dõi sát sao nếu bệnh nhân đó bị suy thận nặng.
Chống chỉ định
- Người mẫn cảm với Celecoxib, người có tiền sử dị ứng với các thuốc thuộc nhóm sulfonamid.
- Người bị suy tim nặng.
- Người suy gan nặng.
- Người suy thận nặng.
- Người bị viêm ruột.
- Người bị hen suyễn hoặc có các phản ứng dị ứng khi sử dụng aspirin hoặc các thuốc không steroid khác.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng Celecoxib chủ yếu xảy ra trên đường tiêu hóa và thường xảy ra ở cấp độ nhẹ ít nguy hiểm.
- Các triệu chứng thường gặp (cứ 100 người dùng thì có trên 1 người mắc)
- Hệ tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy, ăn uống khó tiêu, buồn nôn.
- Hô hấp: viêm đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.
- Hệ thần kinh: rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
- Da: nổi ban trên bề mặt da.
- Các triệu chứng hiếm gặp (1000 người dùng thì có chưa đến 1 người mắc)
- Hệ tim mạch: suy tim xung huyết, rung tâm thất, ngất, nghẽn động mạch phổi, tai biến mạch máu não, viêm mạch, viêm tĩnh mạch do huyết khối.
- Hệ tiêu hóa: xuất huyết trong lòng ống tiêu hóa, thủng ruột, tắc ruột.
- Gan, mật: suy gan, viêm gan, vàng da, sỏi mật.
- Máu: rối loạn các thành phần máu: giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không phục hồi.
- Chuyển hóa: hạ đường huyết.
- Thận: suy giảm chức năng thận, suy thận cấp, viêm thận kẽ.
- Thần kinh: mất phương hướng, thay đổi tính nết, hoang tưởng.
- Toàn thân: nhiễm khuẩn, sốc phản vệ.
Lưu ý và thận trọng
- Thận trọng khi dùng trên người có tiền sử đã từng bị viêm loét dạ dày tá tràng hoặc đã từng mắc xuất huyết tiêu hóa.
- Thận trọng khi dùng trên người bị hen suyễn.
- Thận trọng với người bị dị ứng với aspirin.
- Thận trọng với người đang bị suy tim, suy gan, suy thận.
- Cẩn thận với những người đang bị phù.
- Chú ý sử dụng liều thấp nhất và thời gian dùng cần điều chỉnh sao cho ngắn nhất để tránh các tác dụng phụ có thể xảy ra và chuyển biến xấu đi.
- Nếu liều dùng là 200mg x 2 lần / ngày thì có thể uống thuốc mà không cần lưu ý đến bữa ăn.
- Nếu liều 400mg x 2 lần / ngày trở lên thì phải uống trước bữa ăn hoặc cách xa bữa ăn để cơ thể có thể hấp thu được thuốc một cách nhanh chóng.
Ảnh hưởng đến phụ nữ có thai và đang cho con bú
Hiện nay vẫn chưa có các bằng chứng nào đủ sức tin cậy chứng minh được celecoxib không gây ra các nguy hại đối với phụ nữ có thai và đang cho con bú. Cho nên cần cân nhắc thật kỹ trước khi kê đơn có celecoxib cho đối tượng này và chỉ sử dụng khi không có giải pháp thay thế nào an toàn hơn.
Tương tác của Celecoxib với các thuốc khác
- Các thuốc ức chế enzym CYP P450 sẽ làm giảm chuyển hóa celecoxib ở gan. Sử dụng lâu dài các thuốc ức chế này thì có thể gây ra các tình trạng nhiễm độc celecoxib do không chuyển hóa.
- Thuốc ức chế men angiotensin: tác dụng hạ huyết áp của nhóm thuốc này sẽ bị giảm đi khi dùng chung với celecoxib.
- Thuốc lợi tiểu: các thuốc chống viêm không steroid khi dùng chung với nhóm thuốc lợi tiểu thiazid (furosemid) có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri dẫn đến đến giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu trên một số bệnh nhân.
- Lithi: celecoxib cạnh tranh đào thải ở thận với lithi dẫn đến tăng lithi máu có thể xảy tình trạng ngộ độc.
- Thuốc chống đông Warfarin: có thể xảy ra xuất huyết khi dùng chung với celecoxib.
- Trên đây là một vài thuốc được có khả năng tương tác với celecoxib và danh sách này vẫn chưa hoàn chỉnh. Bạn hãy cho bác sĩ điều trị cho bạn biết được các loại dược phẩm (thuốc, dược liệu, thực phẩm chức năng) mà bạn đang sử dụng để bác sĩ tư vấn về các tương tác có thể xảy ra để tránh các tình huống xấu có thể xảy ra.
Một số biệt dược được cấp phép hiện nay
- Tên biệt dược: Celecoxib
Số đăng ký: VD – 17172 – 12
Công ty sản xuất: công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
Hàm lượng: viên nang chứa 200mg celecoxib.
- Tên biệt dược: Armecocib
Số đăng ký: VD – 13696 – 10
Công ty sản xuất: Xí nghiệp dược phẩm 150 – Bộ Quốc phòng.
Hàm lượng: viên nang chứa 200mg celecoxib
