Aspirin hay còn gọi là Acetylsalicylic acid là một thuốc nằm trong nhóm thuốc chống viêm phi steroid, có tác dụng hạ nhiệt, giảm đau, chống viêm. Thuốc có tên chung quốc tế là Acetylsalicylic acid. Một số biệt dược có tên thương mại là: Aspirin – 100, Aspirin 81, Aspirin pH8, Aspirin MKP 81, Aspirin pH8 500mg.
Lịch sử nghiên cứu và phát triển Aspirin
- Năm 1853, nhà hóa học Charles Frederic Gerhardt ở Pháp đã tìm ra được acetylsalicylic acid trong lúc ông đang tổng hợp và nghiên cứu đặc tính của các acid anhydride. Acetylsalicylic acid lúc này được ông gọi là salicylic – acetic anhydride. Sau đó ông không nghiên cứu về chất này nữa.
- Năm 1859, Von Glim đã tạo ra được acetylsalicylic acid nguyên chất sau khi cho salicylic acid phản ứng với acetyl chloride.
- Năm 1869, Schröder, Prinzhorn và Kraut thực hiện lại các thí nghiệm của Gerhardt và Von Glim và đã đưa ra khẳng định cả hai thí nghiệm đều tạo ra cùng một sản phẩm là acetylsalicylic acid.
- Năm 1897, nhà hóa học Felix Hoffmann đang làm việc cho hãng thuốc Bayer cũng tạo ra được acetylsalicylic acid.
- Sau đó, công ty Bayer đã đặt tên cho acetylsalicylic acid là Aspirin. Năm 1899, Bayer đã đăng ký bản quyền cái tên này và bắt đầu chiến dịch quảng cáo Aspirin.
- Aspirin ban đầu được bán dưới dạng bào chế thuốc bột. Sau đó vào năm 1914 có thêm dạng bào chế mới là viên nén.
- Sau chiến tranh thế giới thứ lần thứ nhất, Bayer đã mất quyền bảo hộ với Aspirin và sau đó được công ty Sterling ở Mỹ mua lại.
- Năm 1994, Bayer mua lại được Sterling, tuy nhiên vẫn không phục hồi được tên thương hiệu tại Mỹ.
Nhiều nước vẫn chấp nhận nhãn hiệu Aspirin được bảo hộ. Ở một vài nước khác, Aspirin được sử dụng như tên chung.
Dược lực học
Aspirin có khả năng hạ nhiệt, giảm đau, chống viêm.
Aspirin ngăn cản quá trình tạo ra prostaglandin thông qua việc ức chế không thuận nghịch enzyme cyclooxygenase. Sau khi nồng độ Aspirin giảm đi, quá trình tạo prostaglandin lại được tiếp tục. Do đó Aspirin ngăn cản không cho tiểu cầu kết tập cho đến khi tạo ra được tiểu cầu mới.
Aspirin còn ngăn cản quá trình tạo ra prostaglandin ở thận. Ở những người bị suy thận mạn tính, suy giảm chức năng gan, suy tim, prostaglandin ở thận lại có vai trò quan trọng là duy trì cho máu được đi qua thận. Do vậy, những bệnh nhân này khi sử dụng Aspirin có thể bị suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống Aspirin, thuốc sẽ được cơ thể hấp thu nhanh chóng.
- Một lượng thuốc bị chuyển hóa thành acid salicylic trong thành ruột trước khi được ruột hấp thụ.
Phân bố
- Aspirin và chất chuyển hóa của nó phân bố rộng rãi vào các bộ phận của cơ thể.
- Khoảng 49% lượng thuốc được gắn với protein huyết tương. Bệnh nhân có nồng độ ure trong máu cao sẽ làm thuốc gắn với protein huyết tương ít hơn.
- Vd = 0,15 ± 0,03 lít/kg.
Chuyển hóa
- Thuốc được chuyển hóa thành acid salicylic, rồi được chuyển tiếp thành dạng liên hợp với acid glucuronic và glycin.
- Thời gian thuốc còn lại ½ trong máu là 0,25 ± 0,03 giờ. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan sẽ ảnh hưởng đến thời gian bán thải của thuốc.
Thải trừ
- Thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa acid salicylic và các chất chuyển hóa liên hợp.
Chỉ định của Aspirin
Aspirin được sử dụng trong các trường hợp:
- Hạ sốt, giảm đau nhẹ và vừa.
- Viêm cấp tính và viêm mạn tính như: viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm đốt sống dạng thấp.
- Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
- Điều trị hội chứng Kawasaki.
Liều dùng và cách dùng của Aspirin
Liều dùng
Người lớn (liều cho người nặng 70 kg):
- Hạ sốt, giảm đau: 325 – 650 mg/lần/4 giờ, dùng thuốc đến khi người bệnh hết các triệu chứng.
- Chống viêm: 3 – 5 g/ngày, chia làm nhiều lần uống trong một ngày.
- Chống kết tập tiểu cầu: 100 – 150 mg/ngày.
Trẻ em:
- Hạ sốt, giảm đau: 50 – 75 mg/kg/ngày, một ngày uống 4 – 6 lần, liều tối đa cho phép là 3,6 g/ngày.
- Chống viêm: 80 – 100 mg/kg/ngày, một ngày uống nhiều lần (5 – 6 lần), liều tối đa cho phép là 130 mg/kg/ngày.
Trong điều trị hội chứng Kawasaki:
- Giai đoạn đầu khi bệnh nhân bị sốt: 80 – 120 mg/kg/ngày, một ngày uống 4 lần, uống thuốc trong 14 ngày hoặc đến khi bệnh nhân hết viêm.
- Giai đoạn dưỡng bệnh: 3 – 5 mg/kg/ngày, một ngày uống 1 lần, điều trị trong ít nhất 8 tuần, nếu có bất thường ở động mạch vành thì điều trị ít nhất 1 năm.
Cách dùng: Uống cả viên thuốc với nước, không được nhai hoặc bẻ viên thuốc.
Chống chỉ định
Không được dùng Aspirin trong các trường hợp:
- Đã từng bị hen, viêm mũi, mày đay khi uống Aspirin hoặc những thuốc chống viêm phi steroid khác.
- Có tiền sử bệnh hen.
- Dễ bị chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng, suy tim vừa và nặng, suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Tác dụng phụ của Aspirin
- Những người sử dụng Aspirin thường gặp các tác dụng phụ như: cảm giác nôn nao, nôn mửa, đầy bụng, khó chịu vùng thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày, cơ thể mệt mỏi, ban, mày đay, thiếu máu tan máu, yếu cơ, khó thở, sốc phản vệ.
- Ngoài ra, sử dụng Aspirin còn gây các tác dụng phụ khác như: mất ngủ, cảm giác bồn chồn, khó chịu trong người, không đủ sắt trong cơ thể, khó đông máu, giảm số lượng bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu, gây độc cho gan, suy thận, co thắt phế quản.
- Thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra.
Lưu ý và thận trọng
- Cần chú ý sử dụng thuốc cho các bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu hoặc các bệnh nhân có nguy cơ chảy máu.
- Không sử dụng đồng thời Aspirin với các thuốc chống viêm phi steroid và các thuốc glucocorticoid.
- Khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân bị suy tim nhẹ, bệnh thận, gan hoặc khi dùng cùng với thuốc lợi tiểu, cần chú ý đến khả năng giữ nước và làm giảm chức năng thận.
- Hạn chế sử dụng Aspirin cho trẻ em.
- Những người cao tuổi sử dụng Aspirin có nguy cơ bị nhiễm độc thuốc cao hơn, có thể do chức năng thận của người cao tuổi đã bị suy giảm.
Ảnh hưởng trên phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
- Aspirin ngăn cản co bóp tử cung, gây chuyển dạ chậm.
- Aspirin ngăn cản quá trình tổng hợp prostaglandin, có thể khiến ống động mạch trong tử cung đóng sớm, dễ dẫn đến suy hô hấp trẻ sơ sinh.
- Aspirin làm mẹ và thai nhi dễ chảy máu hơn.
- Phụ nữ có thai không sử dụng Aspirin trong 3 tháng trước khi sinh.
Phụ nữ cho con bú
- Thuốc vào được trong sữa.
- Tuy nhiên, với liều thông thường người mẹ sử dụng thì khả năng xảy ra các tác hại trên trẻ là rất thấp.
Lưu ý khi sử dụng Aspirin cho trẻ em
Cần hết sức thận trọng và hạn chế đến mức tối đa việc sử dụng Aspirin trên trẻ em do thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn trên trẻ như:
- Viêm gan có tăng transaminase.
- Giảm khả năng nghe trong khoảng thời gian ngắn.
- Thiếu máu tán huyết.
- Hội chứng Reye, có thể dẫn đến tình trạng hôn mê và tử vong.
Tương tác thuốc
- Indomethacin, Naproxen, Fenoprofen: sử dụng đồng thời với Aspirin sẽ làm giảm nồng độ các thuốc này trong máu.
- Warfarin: sử dụng đồng thời với Aspirin sẽ làm cho người sử dụng dễ bị chảy máu hơn.
- Methotrexat, Sulphonylurea, Phenytoin, Acid valproic: sử dụng đồng thời với Aspirin sẽ làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu và từ đó độc tính tăng.
- Thuốc acid uric niệu như Probenecid, Sulphinpyrazol: sử dụng đồng thời với Aspirin sẽ làm giảm tác dụng của các thuốc này.
- Aspirin đối kháng với tác dụng tăng đào thải natri của spironolacton và tác dụng phong bế vận chuyển tích cực của penicillin từ dịch não – tủy vào máu.
Một số biệt dược được cấp phép hiện nay
Aspirin – 100
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần TRAPHACO – Việt Nam.
Hoạt chất – Hàm lượng: Acid acetylsalicylic – 100 mg.
Dạng bào chế: Viên bao tan trong ruột.
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ * 10 viên.
SĐK: VD-20058-13.
Giá bán: 575 VND/viên.
Aspirin 81
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Quảng Bình – Việt Nam.
Hoạt chất – Hàm lượng: Acid acetylsalicylic – 81 mg.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim tan trong ruột.
Quy cách đóng gói: Hộp 10 vỉ * 10 viên, lọ 100 viên.
SĐK: VD-25257-16.
Giá bán: 230 VND/viên.
Aspirin MKP 81
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần hóa – dược phẩm Mekophar. – Việt Nam.
Hoạt chất – Hàm lượng: Acid acetylsalicylic – 81 mg.
Dạng bào chế: Viên bao phim tan trong ruột.
Quy cách đóng gói: Hộp 1 chai * 100 viên, 10 vỉ bấm * 10 viên, 10 vỉ xé * 10 viên.
SĐK: VD-18458-13.
Giá bán: 300 VND/viên.
Aspirin PH8
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Dược Minh Hải – Việt Nam.
Hoạt chất – Hàm lượng: Acid acetylsalicylic – 500 mg.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói: Hộp 10 vỉ * 10 viên.
SĐK: VD-22772-15.
Giá bán: 400 VND/viên.
Aspirin pH8 500mg
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Quảng Bình – Việt Nam.
Hoạt chất – Hàm lượng: Acid acetylsalicylic – 500 mg.
Dạng bào chế: Viên nén bao tan trong ruột.
Quy cách đóng gói: Hộp 5 vỉ * 10 viên, 10 vỉ * 10 viên.
SĐK: VD-29086-18.
Giá bán: 600 VND/viên.
